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2020医疗招聘考试药学资料:冠心病的药物治疗

来源: 时间:2020-05-06 16:45:26

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冠状动脉粥样硬化性心脏病是指由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄、痉挛或阻塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病,统称为冠状动脉性心脏病或冠状动脉疾病,简称冠心病,归属为缺血性心脏病,是动脉粥样硬化导致器官病变的最常见类型。常用于治疗冠心病的药物有如下几类:

一、减轻症状、改善缺血的药物

减轻症状及改善缺血的药物应与预防心肌梗死和死亡的药物联合使用,其中一些药物,如β受体阻滞剂,同时兼具两方面作用。目前减轻症状及改善缺血的药物主要包括β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙拮抗剂(CCB)。

1、β受体阻滞剂

β受体阻滞剂能够抑制心脏β1肾上腺素能受体,从而减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,减少患者心绞痛发作,增加运动耐量。用药后要求静息心率降至55~60次/分,严重心绞痛患者如无心动过缓症状,可将心率降至50次/分。如无禁忌证,β受体阻滞剂应作为稳定型心绞痛的初始治疗药物。根据β受体阻滞剂的作用特性不同将其分为3类:

①选择性β1受体阻滞剂,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康忻)、阿替洛尔(氨酰心安)等;

②非选择性β1受体阻滞剂,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安),目前已较少应用;

③非选择性β受体阻滞剂,可同时作用于β和α1受体,具有扩张外周血管的作用,常用药物为阿罗洛尔和拉贝洛尔。

β受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定型心绞痛患者死亡和再梗死的风险。目前可用于治疗心绞痛的β受体阻滞剂有多种,给予足够剂量,均能有效预防心绞痛发作。为减少β2受体被阻滞后引发的不良反应,更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂(如美托洛尔、比索洛尔及阿替洛尔)。同时具有α1和β受体阻滞的非选择性β受体阻滞剂药物,在CSA的治疗中也有效(如阿罗洛尔和拉贝洛尔)。伴严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结功能紊乱、明显支气管痉挛或支气管哮喘患者禁用β受体阻滞剂。

2、硝酸酯类药物

硝酸酯类药物为内皮依赖性血管扩张剂,能减少心肌耗氧量,改善心肌灌注,缓解心绞痛症状。硝酸酯类药物会反射性增加交感神经张力,使心率加快,因此常联合负性心率药物如β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB治疗CSA。联合用药的抗心绞痛作用优于单独用药。

舌下含服或喷雾用硝酸甘油仅作为心绞痛发作时缓解症状用药,也可于运动前数分钟使用,以减少或避免心绞痛发作。长效硝酸酯类药物用于降低心绞痛发作的频率和程度,并可能增加运动耐量。长效硝酸酯类药物不适宜治疗心绞痛急性发作,而适宜心绞痛的慢性长期治疗。用药时应注意给予足够的无药间期(通常每日应有6~8小时的间歇期),以减少耐药性的发生。如劳力型心绞痛患者日间服药,夜间宜停药;皮肤敷贴片白天敷贴,晚上除去。

硝酸酯类药物的不良反应包括头痛、面部潮红、心率反射性加快和低血压,上述不良反应以短效硝酸甘油更明显。第1次含服硝酸甘油时,应注意可能发生体位性低血压。使用治疗勃起功能障碍药物西地那非者24小时内不可应用硝酸甘油等硝酸酯类药物,以避免引起低血压,甚至危及生命。

严重主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心绞痛,不宜使用硝酸酯类药物,因为硝酸酯类药物可降低心脏前负荷,减少左室容量,进一步增加左室流出道梗阻程度,而严重的主动脉瓣狭窄患者使用硝酸酯类药物也因前负荷的降低而进一步减少心搏出量,有发生晕厥的风险。

3、CCB

钙通道阻滞剂(CCB)分为了二氢吡啶类和非二氢吡啶类。

①二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平;

②非二氢吡啶类:地尔硫卓、维拉帕米;

二氢吡啶类CCB和非二氢吡啶类CCB同样有效,非二氢吡啶类CCB的负性肌力效应较强。CCB通过改善冠状动脉血流和减少心肌耗氧量发挥缓解心绞痛的作用,对变异性心绞痛或以CAS为主的心绞痛,CCB是一线治疗药物。地尔硫和维拉帕米能减慢房室传导,常用于伴有心房颤动或心房扑动的心绞痛患者,这两种药物不宜用于已有严重心动过缓、高度房室传导阻滞和病态窦房结综合征的患者。长效CCB能减少心绞痛发作。

CCB常见不良反应包括外周水肿、便秘、心悸、面部潮红,低血压也时有发生,其他不良反应还包括头痛、头晕、虚弱无力等。当稳定型心绞痛合并心力衰竭必须应用长效CCB时,可选择氨氯地平或非洛地平。β受体阻滞剂和长效CCB联用较单药更有效。此外,两药联用时,β受体阻滞剂还可减轻二氢吡啶类CCB引起的反射性心动过速不良反应。

非二氢吡啶类CCB地尔硫或维拉帕米可作为对β受体阻滞剂有禁忌患者的替代治疗。但非二氢吡啶类CCB和β受体阻滞剂的联用能使传导阻滞和心肌收缩力的减弱更明显,需特别警惕老年人、已有心动过缓或左心室功能不良患者应避免两药联用。

4、其他治疗药物

①改善代谢性药物:曲美他嗪通过调节心肌能源底物,抑制脂肪酸氧化,优化心肌能量代谢,改善心肌缺血及左心功能,缓解心绞痛。可与β受体阻滞剂等抗心肌缺血药物联用。常用剂量为60mg/d,分3次口服。

②尼可地尔:尼可地尔具有独特的双重药理机制,既能特异性开放冠状动脉血管平滑肌的钾通道,改善微血管功能,又具有类硝酸酯类作用,扩张冠状动脉,对稳定型心绞痛和其他各型心绞痛均有明显疗效。

【多选题】

1. 以下属于硝酸甘油扩张血管的不良反应是

A.心率加快 B.搏动性头痛

C.体位性低血压 D.升高眼内压

E.高铁血红蛋白血症

【答案】ABCD。本题考查硝酸酯类不良反应。主要是继发于其舒张血管作用:搏动性头痛;面部潮红或有烧灼感;心率加快;血压下降、反射性心率加快。

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